有一个说明书,它说阿司匹林不可空腹服用-环球最资讯
在很多药师的认知里阿司匹林肠溶片「饭前服用」几乎是定律了,但是我昨天看到一个厂家的说明书【用法用量】
2023-05-12在很多药师的认知里阿司匹林肠溶片「饭前服用」几乎是定律了,但是我昨天看到一个厂家的说明书【用法用量】本品宜在饭后用温水送服,不可空腹服用。
(资料图片)
震动了我的思考神经~~
我的思考:阿司匹林为什么要做成肠溶制剂?
1、从化学角度看:阿司匹林本身呈酸性,在体内会被水解成水杨酸,造成消化道刺激症状。长期使用可以对胃粘膜引起损伤。
2、从药理角度看:阿司匹林通过抑制环氧合酶(COX-1)活性,减少前列腺素PGs的合成,引起胃粘膜血流量减少,减少粘液及碳酸氢盐的分泌,使粘膜防御能力降低,进而出现胃糜烂、溃疡等症。
如果做成肠溶制剂,必然第2条是无法避免的,因为那就是它在体内的药理作用,不可能让它不抑制环氧合酶(COX-1)活性。那做成肠溶制剂能让阿司匹林不在胃内溶解,通过空腹服用到达小肠,在小肠内溶解从而起到保护胃黏膜的作用。
我又纳闷了,难道胃黏膜和肠黏膜性格不同,肠黏膜喜欢来点刺激的?后来,我思考后觉得,是不是阿司匹林在胃黏膜和肠粘膜不同pH下溶解速度不同,可能不会存在过快溶解而造成局部浓度过高的情况出现。如果既然又会伤胃黏膜又会伤肠粘膜,那制成肠溶制剂至少就不会「两败俱伤」。
爱美的女孩纸都知道要「刷酸」,常见的酸就包括水杨酸。刷酸通常适用于角质层较厚,皮肤屏障功能健康的人群,不知道大家有没有经历过刷酸之后脸上火辣辣的感觉?应该就跟胃黏膜受损差不多的道理。
我的思考:肠溶制剂的概念是什么?
处于疑问我在这个药品的厂家公众号进行求助,厂家回复如下:胃中的pH值为1-5,空腹时pH为1-2,饭后最高到 5。一般企业的阿司匹林只做药典规定的pH=1时的模拟实验,所以有饭前服用之说,而这个产品在pH=1和pH=5.23时都做了模拟实验,且溶解量远低于药典规定,所以,可以全天时服用。
我的思考神经又激活了,那既然不怕在胃内溶解,为什么还要叫肠溶制剂?肠溶制剂的概念是什么?肠溶制剂,系指在规定的酸性介质(pH1.0〜3.0)中不释放或几乎不释放药物,而在要求的时间内,于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂。
不知道这个厂家有没有做过在小肠内的实验,既然这么耐酸耐碱,会不会到了小肠里也稳如泰山,那就芭比Q了~~
不知道是不是我的问题,我好像一直以来被灌输的思想就是肠溶制剂需要空腹服用,以便快速到达肠道发挥作用。这个厂家的阿司匹林肠溶片明确表示需要「饭后服用」,总感觉情感上接受不来( ̄O ̄;)。Oh No,是我的问题!
我又发现了一个矛盾点,微信公众号自动回复「可以全天时服用」,而说明书又说「不可空腹服用」,这就是一个坑啊!
完